【药理作用】 ①镇静作用
钩藤煎剂0.1克/公斤给小鼠腹腔注射，能产生明显的镇静作用，但无明显的催眠作用，剂量加大25倍也不加强戊巴比妥钠的催眠、麻醉作用，即使加大剂量50～100倍也不能使翻正反射消失，亦不引起运动障碍，与现有的催眠药、镇定药似有不同。用大鼠的防御运动性条件反射也证明，钩藤煎剂1克/公斤腹腔注射，可降低大脑皮层的兴奋性，表现在使部分大，鼠阳性条件反射破坏，条件反射时延长，对分化抑制和非条件反射皆无显着影响。用索库托夫氏家兔后肢屈曲反射的方法也证明能降低中枢神经系统的兴奋性，使其冲动总合能力减弱。
在豚鼠的实验性癫痫的治疗中，用钩藤乙醇浸膏后3～8天，能制止癫痫反应的发生，停药后3天恢复治疗前状态。其作用较为缓慢，有效剂量与中毒剂量甚接近，因而治疗期间，动物皆较软弱，体重减轻。对中枢运动性分析器兴奋性增高的状态，确有一定的抑制作用。钩藤碱为吲哚类衍化物，故可能对精神方面有特异作用，有人将其与育亨宾、利血平作了一般药理学试验的比较，认为三者是不同的(如在蛙、鼠身上，利血平引起镇静，育亨宾引起痉挛，钩藤碱则引起运动麻痹及呼吸抑制)。
②降压作用
钩藤煎剂对麻醉犬(0.05克/公斤)、免(2～3克/公斤)和实验性大鼠(5克/公斤/日，口服)均有降压作用。对在颈部切除二侧减压神经、窦神经后造成的反射性高血压的家兔，钩藤煎剂的降压效果与萝荚木全碱相似。煎煮时间过久或不够(最好煎15分钟以内)会影响降压效果。钩及茎枝(即单钩、双钩及与其相邻之较细茎枝)降压效果较好;老枝(无钩，直径在0.5～2厘米)降压效果很差。在分析钩藤煎剂的降压原理时发现，降压不受阿托品影响，而在切除颈迷走神经后，降压作用即显著减弱。对离体蟾蜍心脏无显著抑制。在离体兔耳的灌流上，亦无直接扩张血管的作用，故认为其降压乃是反射性的(通过迷走神经传入纤维)抑制血管运动中枢而引起，大剂量则对后者起直接抑制作用。钩藤碱的盐酸盐20毫克/公斤对麻醉猫静脉注射，或20～50毫克/公斤给肾性高血压大鼠口服或腹腔注射，均有明显的降低血压的作用。其作用与总碱或煎剂相似，钩藤总碱在离体兔耳标本上，有直接扩张血管的作用。钩藤碱对其他动物亦有降压作用，但持续时间短，远较利血平为差，降压后可随之为血压上升。此外钩藤碱能抑制离体肠管，兴奋大鼠离体子宫。
【毒性】 小鼠1次腹腔注射之半数致死量：钩藤煎剂为29.0±0.8克/公斤;钩藤总碱为144.2±3.1毫克/公斤;钩藤碱为162.3毫克/公斤;总碱口服为514.6±29.1毫克/公斤。在亚急性毒性方面，家兔每日用钩藤煎剂灌胃2次，每次5克/公斤(比治疗量大2.5倍)，连服10天，无中毒症状。钩藤总碱50毫克/公斤连续给药14天，不引起大鼠内脏的病理改变;剂量加倍，虽肝脏有轻度炎症变化，停药后即恢复正常;对饮食、体重及外观行为均无影响。
【炮制】 拣去老梗、杂质，洗净，晒干。
【性味】 甘，凉。
①《别录》："微寒。"
②《药性论》："味甘，平。"
③《蜀本草》："味苦。"
【归经】 入肝、心经。
①《纲目》："手、足厥阴。"
②《本草经疏》："手少阴、足厥阴经。"
钩藤的功效与作用：
清热平肝，熄风定惊。治小儿惊痫瘈疭，大人血压偏高，头晕、目眩，妇人子痫。
①《别录》："主小儿寒热，惊痫。"
②《药性论》："主小儿惊啼，瘈疭热壅。"
③《日华子本草》："治客忤胎风。"
④《纲目》："大人头旋目眩，平肝风，除心热，小儿内钓腹痛，发斑疹。"
⑤《本草征要》："舒筋除眩，下气宽中。"
⑥《本草述》："治中风瘫痪，口眼歪斜，及一切手足走注疼痛，肢节挛急。又治远年痛风瘫痪，筋脉拘急作痛不已者。"
钩藤的用法用量：
内服：煎汤(不宜久煎)，1.5～3钱;或入散剂。
钩藤的禁忌注意：
①《本草新编》："最能盗气，虚者勿投。"
②《本草从新》："无火者勿服。"
扩展阅读：钩藤的选方
钩藤的选方：
①治小儿惊热：钩藤一两，硝石半两，甘草一分(炙微赤，锉)。上药捣细，罗为散。每服，以温水调下半钱，日三、四服。量儿大小，加减服之。(《圣惠方》延龄散)
②治小儿惊痫，仰目嚼舌，精神昏闷：钩藤半两，龙齿一两，石膏三分，栀子仁一分，子芩半分，川大黄半两(锉碎，微炒)，麦门冬三分(去心，焙)。上药粗捣，罗为散。每服一钱，水一小盏，煎至五分，去滓，量儿大小分减，不计时候温服。(《圣惠方》钩藤散)
③治诸痫啼叫：钩藤、蝉壳各半两，黄连(拣净)、甘草、川大黄(微炮)、天竺黄各一两。上捣罗为末。每服半钱至一钱，水八分盏，入生姜、薄荷各少许，煎至四分，去滓，温服。(《普济方》钩藤饮子)
④治小儿盘肠内钓，啼哭而手足上撒，或弯身如虾者：钩藤、枳壳、延胡各五分，甘草三分。水半盅，煎二分服。(《幼科指靠》钩藤汤)
⑤治高血压，头晕目眩，神经性头痛：钩藤二至五钱，水煎服。(广州部队《常用中草药手册》)
⑥治伤寒头痛壮热，鼻衄不止：钩藤、桑根白皮(锉)、马牙硝各一两，栀子仁、甘草(炙)各三分，大黄(锉，炒)、黄芩(去黑心)各一两半。上七味，粗捣筛。每服三钱匕，水一盏，竹叶三七片，煎至六分，去滓，下生地黄汁一合，搅匀，食后温服。(《圣济总录》钩藤汤)
⑦治全身麻木：钩藤茎枝、黑芝麻、紫苏各七钱。煨水服，一日三次。(《贵州草药》)
⑧治半边风：钩藤茎枝、荆芥各四钱，排风藤一两。煨水服，一日三次。(《贵州草药》)
⑨治面神经麻痹：钩藤二两，鲜何首乌藤四两。水煎服。(《浙江民间常用草药》)
⑩治胎动不安，孕妇血虚风热，发为子痫者：钩藤、人参、当归、茯神、桑寄生各一钱，桔梗一钱五分。水煎服。